Действующее вещество
Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Производитель
Велфарм ООО
Состав
1 мл раствора содержит: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 50,0 мг Вспомогательные вещества: Натрия дисульфит, вода для инъекций. Описание: Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор. Форма выпуска: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл. По 2 мл препарата в ампулы нейтрального бесцветного или светозащитного стекла. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца. 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной. 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой. Противопоказания Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; Острая печеночная и/или почечная недостаточность; Детский возраст; Беременность; Период грудного вскармливания – в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности. С осторожностью: Аллергические заболевания и реакции в анамнезе, в том числе повышенная чувствительность к сульфитам. Дозировка 50 мг/мл Показания к применению В составе комплексной терапии: - острые нарушения мозгового кровообращения; - черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; - дисциркуляторная энцефалопатия; - синдром вегетативной (нейроциркуляторной) дистонии; - легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; - тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; - острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии; - первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии; - купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств; - острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами; - острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии. Взаимодействие с другими лекарственными средствами Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) лекарственных средств. Уменьшает токсическое действие этанола. Передозировка Симптомы: В связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. При случайной передозировке возможно нарушение сна (бессонница), в некоторых случаях сонливость и седация. При внутривенном введении возможно повышение артериального давления. Лечение: Как правило, не требуется – симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В особо тяжелых случаях при бессоннице рекомендуется применение одного из снотворных и анксиолитических средств для приема внутрь (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг). При чрезмерном повышении артериального давления применяют гипотензивные средства под контролем артериального давления. Фармакологическое действие Фармакологическая группа: Антиоксидантное средство Код АТХ: N07ХХ Фармакодинамика: Этилметилгидроксипиридина сукцинат относится к классу 3-оксипиридинов, является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором. Обладает также антигипоксическим действием, повышает устойчивость организма к стрессу. Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината обусловлен его антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат моделирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Этилметилгидроксипиридина сукцинат повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий. Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами). В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда. Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, снижает частоту возникновения аритмии и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, повышает антиангинальную активность нитратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увели-чивая остроту зрения. Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите. Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, за счет уменьшения содержания общего холестерина и липопротеидов низкой плотности. Фармакокинетика: Всасывание: При однократном и курсовом приеме максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400-500 мг (Сmax) в плазме крови – 3,5-4 мкг/мл. Распределение: Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удерживания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме – 0,7-1,3 ч. Метаболизм: Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. Выведение: Выводится из плазмы крови быстро и практически не определяется через 4 часа в ней. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве – в неизмененном виде (0,3 % за 12 ч). Показатели выведения с мочой неизмененного этилметилгидроксипиридина сукцината и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность. Беременность и кормление грудью В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного, мутагенного эмбрио-токсического действия. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований при беременности и в период грудного вскармливания не проводилось. Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности препарата в данные периоды. Условия отпуска из аптек По рецепту Побочные явления Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата. Частота побочных эффектов была определена в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10 %), часто (>1 %, <10 %), нечасто (>0,1 %, <1 %); редко (>0,01 %, <0,1 %) и очень редко, включая отдельные сообщения (<0,01%) частота неизвестна (по имеющимся данным, частоту определить не представляется возможным). Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – анафилактический шок, ангио-невротический отек, крапивница. Психические нарушения: очень редко – сонливость. Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны сосудов: очень редко – понижение артериального давления (АД), повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер). Желудочно-кишечные нарушения: очень редко – сухость во рту, тошнота, ощущение не-приятного запаха, металлический привкус во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – зуд, сыпь, гиперемия. Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – ощущение тепла. Особые указания Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с недостаточной изученностью действия препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С, в оригинальной упаковке (в пачке картонной). Хранить в местах, недоступных для детей. Способ применения и дозы Внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Струйно вводят медленно в течение 5-7 минут, капельно со скоростью 40-60 капель в ми-нуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг. При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в комплексной терапии в первые 10-14 дней – внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем внутримышечно по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель. При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм препарат применяют в течение 10-15 дней внутривенно капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют внутривенно струйно или капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем внутримышечно по 100-250 мг в сутки в течение последующих двух недель. Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии вводят внутримышечно в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней. При нейроциркуляторной дистонии, невротических и неврозоподобных состояниях препарат вводят внутримышечно по 50-400 мг в сутки в течение 14 дней. При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют внутримышечно в дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней. При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда (включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям). В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат вводят внутривенно, в последующие 9 суток препарат может вводиться внутримышечно. Внутривенное введение препарата проводят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) в течение 30-90 минут (в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)), при необходимости возможно медленное струйное внутривенное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут. Введение препарата (внутривенно или внутримышечно) осуществляют 3 раза в сутки че-рез каждые 8 часов. Суточная доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза – 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая – 250 мг. При открытоугольной глаукоме различных стадий, в составе комплексной терапии вводят внутримышечно по 100-300 мг в сутки, 1-3 раза в сутки в течение 14 дней. При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят внутримышечно или внутривенно капельно в дозе 200-500 мг 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней. При острой интоксикации антипсихотическими лекарственными средствами препарат вводят внутривенно в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней. При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите препарат назначают по 200-500 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Легкая степень тяжести некротического панкреатита – по 100-200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и внутримышечно. Средняя степень тяжести – по 200 мг 3 раза в день, внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение – в дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200-500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы. Крайне тяжелое течение – в начальной дозировке 800 мг в сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300-500 мг 2 раза в день внутривенно капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки. Информация Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии. Имеются противопоказания. Необходимо ознакомиться с инструкцией или проконсультироваться со специалистом