Нимесулид 100мг гран д/сусп пак №9

Производитель

ЮжФарм ООО

Состав

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: нимесулид — 100 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 115,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 52,2 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 28,0 мг; повидон К-25 — 16,0 мг; магния стеарат — 3,2 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,0 мг; вода очищенная — 3,6 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки светло-жёлтого цвета, допускается наличие вкраплений жёлтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным средством из класса сульфонамидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. В отличие от неселективных НПВП, нимесулид главным образом ингибирует циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее воздействие на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1).

Фармакокинетика

Всасывание

Нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) после перорального приёма однократной дозы нимесулида (100 мг) достигается в среднем через 2–3 ч и составляет 3–4 мг/л.

Распределение

Связь с белками плазмы крови до 97,5 %. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приёма его концентрация составляет около 40 % от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40 %), синовиальную жидкость (43 %). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Нимесулид активно метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома P450 (CYP)2C9. Существует возможность лекарственного взаимодействия нимесулида при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися изоферментом CYP2C9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидрокси­ производное нимесулида — гидроксинимесулид, обнаруживающийся в плазме крови преимущественно в конъюгированном виде, в виде глюкуроната.

Выведение

Период полувыведения (T½) нимесулида около 1,56–4,95 часа, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 часа. Нимесулид выводится из организма главным образом почками (около 50 % от принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65 %) и с желчью (35 %), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Применение у пациентов пожилого возраста

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при применении однократных и многократных/повторных доз.

Применение у пациентов с заболеванием почек

В краткосрочном исследовании, проведённом у пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), Cmax нимесулида и его основного метаболита были не выше, чем у здоровых добровольцев. AUC и T½ были на 50 % выше, но находились в пределах значений AUC и T½, наблюдаемых у здоровых добровольцев на фоне применения нимесулида. Повторное применение не приводило к кумуляции нимесулида.

Показания

Терапия острой боли:

• боль в нижней части спины и/или области поясницы;
• болевой синдром, связанный с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в том числе тендиниты, бурситы;
• боль при ушибах, растяжениях связок и вывихах суставов;
• зубная боль;
• симптоматическое лечение остеоартроза (остеоартрита) с болевым синдромом;
• первичная альгодисменорея.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Нимесулид рекомендуется для терапии в качестве препарата второй линии.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к нимесулиду или другим компонентам препарата;
• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
• гепатотоксические реакции на нимесулид в анамнезе;
• одновременное применение с другими лекарственными препаратами с потенциальной гепатотоксичностью (например, другими НПВП);
• хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• лихорадочный синдром при простуде и острых респираторно-вирусных инфекциях;
• подозрение на острую хирургическую патологию;
• язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в фазе обострения;
• эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта в анамнезе;
• перфорации или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе, в том числе связанные с предшествующей терапией НПВП;
• цереброваскулярные кровотечения в анамнезе, другие активные кровотечения или заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью;
• тяжёлые нарушения свёртывания крови;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• прогрессирующее заболевание почек;
• подтверждённая гипергликемия;
• печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
• детский возраст до 12 лет;
• беременность и период грудного вскармливания; алкоголизм, наркотическая зависимость.

С осторожностью

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца;
• цереброваскулярные заболевания;
• тяжёлая сердечная недостаточность;
• дислипидемия/гиперлипидемия;
• сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий;
• геморрагический диатез;
• курение;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин);
• анамнестические данные о развитии эрозивно-язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori;
• пожилой возраст;
• длительное применение нестероидных противовоспалительных препаратов;
• частое употребление алкоголя;
• тяжёлые соматические заболевания;
• системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани;
• сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Как и другие препараты из класса НПВП, которые ингибируют синтез простагландинов, нимесулид может отрицательно влиять на течение беременности и/или на развитие эмбриона и может приводить к преждевременному закрытию артериального протока, гипертензии в системе лёгочной артерии плода, нарушению функции почек, которое может переходить в почечную недостаточность с олигурией у плода, к повышению риска кровотечений, снижению контрактильности матки, возникновению периферических отёков у матери. Применение нимесулида в период беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания

Применение нимесулида в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают внутрь по 100 мг 2 раза в день. Принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 200 мг.

Пациенты пожилого возраста

При терапии пожилых пациентов коррекции суточной дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) коррекции дозы не требуется, пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) нимесулид противопоказан.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Применение нимесулида у пациентов с печёночной недостаточностью противопоказано.

Курс лечения: по назначению врача.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов рекомендуется принимать минимальную эффективную дозу в течение минимально короткого времени.

Максимальная продолжительность курса лечения нимесулидом — 15 дней.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1 000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1 000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна — по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — анемия, эозинофилия, геморрагии; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура тромбоцитопеническая, удлинение времени кровотечения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко — чувство страха, нервозность, ночные «кошмарные» сновидения.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).

Нарушение со стороны органа зрения: редко — нечёткость зрения; очень редко — нарушение

зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — вертиго.

Нарушения со стороны сердца: редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто — повышение артериального давления; редко — лабильность артериального давления, «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка; очень редко — обострение бронхиальной астмы, бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, рвота;

нечасто - запор, метеоризм, гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки; очень редко — боли в животе, диспепсия, стоматит, дегтеобразный стул.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печёночных» ферментов; очень редко — гепатит, молниеносный (фульминантный) гепатит (включая летальные исходы), желтуха, холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, повышенная потливость; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отёк, отёк лица, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит, гиперкалиемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки; редко — недомогание, астения; очень редко — гипотермия.

В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 часов, необходимо вызвать рвоту и/или обеспечить приём активированного угля (от 60 до 100 г для взрослого человека) и/или осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия, защелачивание мочи не эффективны из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5 %). Необходим контроль за состоянием функции почек и печени.