Дозировка
100 мг
Действующее вещество
Нимесулид
Производитель
Реплек Фарм ООО Скопье (Республика Македония)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛСР-002222/08 от 24.02.2011
Состав
Активное вещество: нимесулид 100 мг.
Вспомогательные вещества: докузат натрия 1,8 мг, гипролоза 2 мг, повидон 8 мг, лактозы моногидрат 122 мг, целлюлоза микрокристаллическая 144 мг, касторовое масло гидрированное 1,2 мг, магния стеарат 1 мг, карбоксиметил крахмал натрия 20 мг.Описание
Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.Фармакотерапевтическая группа
Нестероидный противовоспалительный препарат
Фармакодинамика:
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.
Фармакокинетика:
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95% с эритроцитами - 2% с липопротеинами - 1% с кислыми альфа1 -гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. Сmах - 35-65 мг/л. Объем распределения - 019-035 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%) синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4- гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4- гидроксинимесулид является водорастворимым соединением для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование глюкуронирование и другие).
Т1/2 нимесулида - около 156-495 ч 4-гидроксинимесулида - 289-478 ч. 4- гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%) подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 18-48 л/ч или 30-80 мл/мин) а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Показания:
Ревматоидный артрит суставной синдром при обострении подагры псориатический артрит анкилозирующий спондилоартрит остеохондроз с корешковым синдромом остеоартроз миалгия ревматического и неревматического генеза воспаление связок сухожилий бурситы в том числе постравматическое воспаление мягких тканей болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде при травмах альгодисменорея зубная боль головная боль артралгия люмбоишалгия) лихорадочный синдром при инфекционновоспалительных заболеваниях.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения) кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм крапивницу или острый ринит связанные с применением ацетилсалициловой кислоты НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин подтвержденная гиперкалиемия) тяжелая сердечная недостаточность выраженные нарушения свертывания крови период после проведения аортокоронарного шунтирования беременность период лактации детский возраст до 12 лет.С осторожностью:
Ишемическая болезнь сердца цереброваскулярные заболевания застойная сердечная недостаточность дислипидемия/гиперлипидемия сахарный диабет заболевания периферических артерий курение клиренс креатинина менее 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ наличие инфекции Helicobacter pylori пожилой возраст длительное использование НПВП частое употребление алкоголя тяжелые соматические заболевания сопутствующая терапия следующими препаратами:
- Антикоагулянты (например варфарин)
- антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота клопидогрель)
- пероральные глюкокортикостероиды (например преднизолон)
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин)
Способ применения и дозы:
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.
Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.
Побочные эффекты:
Частота классифицируется по рубрикам в зависимости от встречаемости случая: очень часто (>10) часто (<10-<100) нечасто (<100-<1000) редко (<1000-< 10000) очень редко (<10000).
Желудочно-кишечный тракт: часто - диарея тошнота рвота; нечасто - запор метеоризм гастрит; очень редко - боли в животе стоматит дегтеобразный стул желудочно- кишечное кровотечение язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Центральная нервная система: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха нервозность кошмарные сновидения; очень редко - головная боль сонливость энцефалопатия (синдром Рейе).
Органы дыхания: нечасто - одышка; очень редко - бронхиальная астма бронхоспазм.
Сердечно-сосудистая система: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия геморрагии "приливы".
Органы чувств: редко - нечеткость зрения очень редко - головокружение.
Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд сыпь усиление потоотделения; редко: эритема дерматит; очень редко: крапивница ангионевротический отек отечность лица многоформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Печень и желчевыводяшая система: часто - повышение "печеночных" трансаминаз; очень редко - гепатит молниеносный гепатит желтуха холестаз.
Почки и мочевыводяшая система: нечасто - отеки; редко - дизурия гематурия задержка мочи гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность олигурия интерстициальный нефрит.
Органы кроветворения: редко - анемия эозинофилия; очень редко - тромбоцитопения панцитопения пурпура удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилактоидные реакции.
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других не упомянутых выше побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь пожалуйста незамедлительно к своему врачу.
Передозировка:
Симптомы: апатия сонливость тошнота рвота. Они как правило обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение артериальная гипертензия острая почечная недостаточность угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента и поддерживающий уход за ним. Специфического антидота нет. В случае если передозировка произошла в течение последних 4 часов необходимо вызвать рвоту обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека) осмотические слабительные. Форсированный диурез гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие:
Действие медикаментов уменьшающих свертываемость крови усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами должны находиться под наблюдением врача проходя обследование через короткие промежутки времени.
Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.
Использование с глюкокортикостероидами ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.
Особые указания:
Нимесулид следует применять с осторожностью пациентам у которых наблюдалась склонность к кровотечениям пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно- кишечного тракта или пациентам получающим лекарственные средства уменьшающие свертываемость крови или препараты подавляющие агрегацию тромбоцитов.
Поскольку Нимесулид частично выводится почками дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов принимавших другие НПВП лечение должно быть немедленно прекращено если появляется любое нарушение зрения и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания) должны знать о том что препарат может вызывать сонливость или головокружение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 100 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!Срок годности:
3 года. Не использовать после истечения срока годности.Условия отпуска
По рецепту