Пентоксифиллин 20мг/мл р-р д/ин 5мл амп №10

Дозировка

20 мг/мл

Количество в упаковке

10

Действующее вещество

Пентоксифиллин

Производитель

Дальхимфарм ОАО (Россия)

Срок хранения

3 года

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре 2–25 °C

Номер регистрационного удостоверения

ЛП-004626 от 12.01.2018

Состав

Действующее вещество: пентоксифиллин - 20 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6 мг; натрия дигидрофосфата дигидрат (на­трий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 1 мг; 1 М раствор натрия гидроксида - до pH 6,0 - 8,0; вода для инъекций - до 1 мл.

Фармакологические действия

Вазодилатирующее средство

Описание лекарственной формы

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакокинетика

Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов - метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) - за счет окисления основного вещества. М-1 имеет такую же фармакологическую активность как пентоксифиллин. Более чем 90 % принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3-4 % с калом.
Период полувыведения пентоксифиллина после введения 100 мг внутривенно составлял примерно 11 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени период полувы­ведения пентоксифиллина увеличивается.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс составляющий примерно 4500-5100 мл/мин.
Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек и печени выведение метаболитов замедлено.
Выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика

Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
Пентоксифиллин является производным ксантина. Механизм его действия связан с инги­бированием фосфодиэстеразы и накоплением циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное вазодилатирующее действие пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Пентоксифиллином приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Показания

- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (в том числе "перемежающаяся" хромота диабетическая ангиопатия облитерирующий эндартериит);
- трофические нарушения (в том числе трофические язвы голени гангрена) обмо­рожения посттромботический синдром и др.;
- нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза: нарушения концентрации внимания головокружение ухудшение памяти) ишемиче­ские и постинсультные состояния;
- нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза отосклероз дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина а также другим компонентам препарата;
- тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
- острый инфаркт миокарда;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза;
- кровоизлияние в мозг;
- тяжелые аритмии;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Пентоксифиллин противопоказан при беременности потому что опыт применения препа­рата у беременных ограничен.
При необходимости назначения Пентоксифиллина в период лактации грудное вскармли­вание необходимо прекратить в связи с тем что пентоксифиллин проникает в грудное мо­локо (согласно разделу "Фармакокинетика").

Способ применения и дозы

Внутривенно или внутриартериально.
Доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения а также на основе индивидуальной переносимости препарата.
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
Обычная доза составляет две внутривенные инфузии в день (утром и днем) каждая из ко­торых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 ампулы по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 ампулы по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 09% раствора натрия хлорида или раствора Рингера.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы. 100 мг пентоксифиллина должны вводиться по меньшей мере в течение 60 минут. В зависимости от сопутствующих за­болеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 таблетки Пентоксифил­лина. Если две инфузии разделены более длительным интервалом то одна таблетка Пен­токсифиллина из дополнительно назначенных двух может быть принята ранее (приблизи­тельно в полдень).
Если в силу клинических условий выполнение внутривенной инфузии возможно лишь один раз в день дополнительно после нее может быть назначено 3 таблетки Пентоксифиллина (2 таблетки - в полдень и 1 - вечером).
Длительная внутривенная инфузия Пентоксифиллина в течение 24 часов показана в более тяжелых случаях особенно у пациентов с сильными болями в покое с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по Фонтену).
Доза Пентоксифиллина вводимая парентерально в течение 24 часов как правило не должна превышать 1200 мг при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 06 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза подсчитанная таким образом будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой 80 кг.
Внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20 - 50 мл 09 % раствора натрия хлорида а в последующие дни - по 200 - 300 мг в 30 - 50 мл 09 % раствора натрия хлорида (ско­рость введения - 10 мг/мин).
При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга препарат нельзя вводить в сон­ную артерию.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступно­сти и снижение скорости выведения).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) необхо­димо снизить дозировку на 30%-50% что зависит от индивидуальной переносимости пре­парата пациентом.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлени­ем а также у лиц находящихся в группе риска ввиду возможного снижения давления (па­циенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов го­ловного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочные действия

Частота возможных побочных эффектов перечисленных ниже определяется следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 до < 1/10); нечасто (>1/1000 до < 1/100); редко (>1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оце­нена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Очень редко: тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура апластическая анемия панцитопения.
Редко: кровотечения (в т.ч. носовые кровотечения желудочно-кишечные кровотечения кровотечения из мочевыводящих путей и др.).
Частота неизвестна: лейкопения гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Нечасто: реакции гиперчувствительности кожный зуд эритема крапивница.
Очень редко: тяжелые происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции отек Квинке бронхос­пазм анафилактический шок токсический эпидермальный некролиз синдром Стивенса-Джонсона повышенное потоотделение.
Нарушения психики:
Нечасто: повышенная возбудимость бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто: головокружение тремор головная боль.
Очень редко: парестезия судороги внутричерепное кровоизлияние асептический менин­гит.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нечасто: нарушение зрения конъюнктивит.
Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза отслоение сетчатой оболочки глаза.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто: нарушение ритма сердца тахикардия.
Редко: стенокардия одышка.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто: гиперемия кожи лица.
Редко: снижение артериального давления периферические отеки.
Очень редко: повышение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто: тошнота рвота вздутие живота ощущение тяжести в желудке диарея.
Частота неизвестна: ксеростомия анорексия атония кишечника запор гиперсаливация.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
Очень редко: внутрипеченочный холестаз повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Нечасто: повышение температуры тела.

Взаимодействие

Пентоксифиллин способен усиливать действие средств снижающих артериальное давле­ние (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств влияющих на свер­тывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты тромболитики) антибио­тиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола цефоперазона цефотетана).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникнове­ния побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств мо­жет быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипоглике­мии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или уси­лению побочных действий связанных с теофиллином.

Передозировка

Симптомы: слабость потливость тошнота цианоз головокружение выраженное снижение артериального давления тахикардия обморочное состояние сонливость потеря соз­нания повышенная нервная возбудимость аритмия гипертермия арефлексия тонико-клонические судороги признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").
Лечение: симптоматическое направленное на поддержание функции дыхания и артери­ального давления. Судорожные припадки купируют введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение пре­парата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.

Меры предосторожности

Учитывая вероятность развития побочных эффектов: головная боль головокружение - следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной кон­центрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения. У пациентов с сахарным диабетом принимающих гипогликемические средства назначение больших доз Пентоксифиллина может вызвать выраженную гипог­ликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за по­казателями свертывающей системы крови. У пациентов перенесших недавно оперативное вмешательство необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериаль­ным давлением.
У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями печени и почек может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Табакокурение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора Пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.
Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови особенно у па­циентов соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл - 118 мг в ампуле объемом 10 мл - 236 мг.

Условия отпуска из аптек

По рецепту