Дозировка
15 мг
Действующее вещество
Неостигмина метилсульфат
Производитель
Дальхимфарм ОАО (Россия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
ЛС-000692 от 11.09.2012
Состав
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| неостигмина метилсульфат | 15 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат |
Характеристика
| Таблетки | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| неостигмина метилсульфат | 15 мг |
| вспомогательные вещества: сахароза; крахмал картофельный; кальция стеарат |
Фармакокинетика
Являясь четвертичным аммониевым основанием, плохо проникает через ГЭБ и не оказывает центрального действия. Биодоступность — 1–2%. Связь с белками плазмы — 15–25%. T1/2 при пероральном приеме — 52 мин. Метаболизм — в печени с образованием неактивных метаболитов. 80% введенной дозы выводится почками в течение 24 ч (из них 50% — в неизмененном виде и 30% — в виде метаболитов).
Фармакодинамика
Синтетическое антихолинэстеразное средство. Обратимо блокирует холинэстеразу, что приводит к накоплению и усилению действия ацетилхолина на органы и ткани и восстановлению нервно-мышечной проводимости.
Вызывает урежение ЧСС, повышает секрецию желез (слюнных, бронхиальных, потовых и желез ЖКТ), что способствует развитию гиперсаливации, бронхореи, повышению кислотности желудочного сока, суживает зрачок, вызывает спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление, усиливает тонус гладкой мускулатуры кишечника (усиливает перистальтику и расслабляет сфинктеры) и мочевого пузыря, вызывает спазм бронхов, тонизирует скелетную мускулатуру.
Прозерин является антагонистом антидеполяризующих курареподобных препаратов. Вместе с тем, в больших дозах прозерин может сам вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости в результате накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации в области синапсов. Дает прямой н-холиномиметический эффект. Действие препарата совпадает с характерными эффектами возбуждения холинергических нервов. В отличие от физостигмина в большей степени стимулирует мышцы кишок, мочевого пузыря и матки, незначительно влияет на сердце и не вызывает центральных эффектов. При введении в терапевтических дозах в значительной степени возбуждаются н-холинорецепторы скелетных мышц, усиливается нервно-мышечная передача.
Противопоказания
гиперчувствительность;
эпилепсия;
гиперкинезы;
ваготомия;
ишемическая болезнь сердца;
брадикардия;
аритмии;
стенокардия;
бронхиальная астма;
выраженный атеросклероз;
тиреотоксикоз;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
перитонит;
механическая обструкция ЖКТ и мочевыводящих путей;
аденома предстательной железы;
период острого заболевания;
интоксикации у резко ослабленных детей;
беременность;
период лактации.
С осторожностью. На фоне антихолинергических ЛС, у детей (при миастении) на фоне неомицина, стрептомицина, канамицина и других антибиотиков, обладающих антидеполяризующим эффектом, местных и некоторых общих анестетиков, антиаритмических и ряда других ЛС, нарушающих холинергическую передачу.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 30 мин до еды.
Взрослым — 10–15 мг 2–3 раза в день, максимальная разовая доза — 15 мг, максимальная суточная — 50 мг.
Детям до 10 лет — по 1 мг на 1 год жизни в сутки, старше 10 лет — до 10 мг/сут (не более).
Курс лечения (кроме миастении) — 25–30 дней, при необходимости — повторно, через 3–4 нед. Бóльшая часть общей суточной дозы назначается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
При слабости родовой деятельности — внутрь 3 мг 4–6 раз в сутки с интервалом 40 мин.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, спастическое сокращение и усиление перистальтики кишечника, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, потеря сознания, сонливость, миоз, нарушение зрения, тремор, спазмы и подергивание скелетной мускулатуры, включая фасцикуляции мышц языка, судороги, дизартрия.
Со стороны ССС: аритмия, бради- или тахикардия, AV блокада, блокада, узловой ритм, неспецифические изменения на ЭКГ, остановка сердца.
Со стороны дыхательной системы: одышка, угнетение дыхания, вплоть до остановки, бронхоспазм.
Аллергические реакции: гиперемия лица, сыпь, зуд, анафилаксия.
Прочие: учащение мочеиспускания, арталгия, обильное потоотделение.
Взаимодействие
При миастении назначают в сочетании с антагонистами альдостерона, ГКС и анаболическими гормонами.
Атропин, метацин и другие м-холиноблокаторы ослабляют м-холиномиметические эффекты прозерина (в т.ч. сужение зрачка, брадикардия, усиление моторики ЖКТ, гиперсаливация).
Передозировка
Симптомы связаны с перевозбуждением холинорецепторов (холинергический криз): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики, диарея, учащение мочеиспускания, подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры, постепенное развитие общей слабости, снижение АД.
Лечение: уменьшают дозу прозерина или прекращают лечение, при необходимости вводят атропин (1 мл 0,1% раствора), метацин и другие холиноблокирующие препараты.
Особые указания
При возникновении во время лечения миастенического (при недостаточной терапевтической дозе) или холинергического (вследствие передозировки) криза требуется тщательная дифференциальная диагностика из-за схожести симптоматики.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Фармгруппы
Холинэстеразы ингибитор (м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства)