В наличии
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ . НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА .
Дозировка
25 мкг + 250 мкг/доза
Действующее вещество
Салметерол + Флутиказон
Производитель
ПСК Фарма ООО
Срок хранения
2 года.
Условия хранения
В защищенном от прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 30 °С, вдали от источников тепла. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Состав
Респисальф Эйр, 25 мкг + 250 мкг/доза, аэрозоль для ингаляций дозированный
Каждая доза содержит: салметерола ксинафоат - 36,3 мкг (в пересчете на салметерол - 25 мкг), флутиказона пропионат - 250 мкг.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: сорбитана триолеат, этанол, тетрафторэтан.
Фармакологические действия
Бронходилатирующее средство комбинированное (бета2-адреномиметик селективный+глюкокортикостероид местный)
Фармакокинетика
Нет данных, свидетельствующих, что при совместном ингаляционном введении салметерол и флутиказона пропионат влияют на фармакокинетику друг друга, и поэтому фармакокинетические характеристики каждого компонента препарата Респисальф Эйр можно рассматривать по отдельности.
Всасывание
Салметерол действует местно в легочной ткани, поэтому его концентрация в плазме крови не является показателем терапевтического эффектов. Данные о его фармакокинетике весьма ограничены вследствие технических проблем определения его концентрации: при ингаляции в терапевтических дозах его максимальная концентрация в плазме крови крайне низка (около 200 пг/мл и ниже). После регулярных ингаляций сальметерола в крови удается обнаружить гидроксинафтоевую кислоту, равновесные концентрации которой составляют около 100 пг/мл.
Флутиказона пропионат: абсолютная биодоступность ингаляционного флутиказона пропионата у здоровых людей варьирует в зависимости от используемого ингалятора, при введении комбинации сальметерола и флутиказона с помощью дозированного аэрозоля для ингаляций она составляет 5,3%. У пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдаются более низкие концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Системная абсорбция происходит преимущественно через легкие. Вначале она более быстрая, но затем ее скорость замедляется.
Часть ингаляционной дозы может быть проглочена, но эта часть вносит минимальный вклад в системную абсорбцию вследствие низкой растворимости флутиказона пропионата в воде и ввиду его пресистемного метаболизма; биодоступность из желудочно-кишечного тракта составляет менее 1%. По мере увеличения ингаляционной дозы наблюдается линейное увеличение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови.
Распределение
Нет данных о распределении салметерола.
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л) и обладает сравнительно высокой степенью связывания с белками плазмы крови (91%).
Метаболизм
Результаты исследований на in vitro показали, что салметерол экстенсивно метаболизируется под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до α-гидроксисалметерола путем алифитического окисления.
Флутиказона пропионат быстро элиминируется из плазмы крови, главным образом, в результате метаболизма под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450 до неактивного карбоксильного метаболита. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении известных ингибиторов CYP3A4 и флутиказона, поскольку в таких ситуациях возможно повышение плазмы в крови.
Выведение
Нет данных относительно выведения салметерола.
Выведение флутиказона пропионата характеризуется быстрым клиренсом из плазмы крови (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения, равным примерно 8 часам.
Почечный клиренс неизменного флутиказона пропионата ничтожно мал (менее 0,2%), в виде метаболита почками выводится менее 5% дозы.
Фармакокинетические взаимодействия
При одновременном применении 15 здоровыми добровольцами салметерола (ингаляционное введение 50 мкг два раза в сутки) и ингибитора изофермента CYP3A4 - кетоконазола (пероральный прием 400 мг один раз в сутки) в течение 7 дней, наблюдалось значительное повышение концентрации салметерола в плазме крови (увеличение Сmах в 1,4 раза и AUC в 15 раз). Не отмечалось увеличение накопления салметерола при приеме повторных доз.
При исследовании с повторным дозированием салметерола и эритромицина у здоровых добровольцев отсутствовали клинически значимые изменения фармакодинамических эффектов при приеме 500 мг эритромицина 3 раза в сутки.
Показания
Препарат Респисальф Эйр предназначен для регулярного лечения бронхиальной астмы, если показана комбинированная терапия β2-адреномиметиком длительного действия и ингаляционным глюкокортикостероидом:
- пациентам, с недостаточным контролем заболевания на фоне постоянной монотерапии ингаляционными ГКС при периодическом использовании β2-адреномиметика короткого действия;
- пациентам с адекватным контролем заболевания на фоне терапии ингаляционным глюкокортикостероидом и β2-адреномиметиком длительного действия;
- в качестве стартовой поддерживающей терапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой при наличии показаний к назначению глюкокортикостероидов для достижения контроля над заболеванием;
Препарат Респисальф Эйр предназначен для поддерживающей терапии при хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) со значением объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) меньше 60%, от должностных величин (до ингаляции бронходилататора) и с повторными обострениями в анамнезе, у которых выраженные симптомы заболевания сохраняются, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.
Способ применения и дозы
Препарат Респисальф Эйр предназначен только для ингаляционного применения.
Пациент должен быть проинформирован о том, что для получения оптимального эффекта препарат следует применять регулярно, даже при отсутствии клинических симптомов бронхиальной астмы и ХОБЛ.
Врач должен регулярно оценивать эффективность лечения пациента.
Определение продолжительности курса терапии и изменение дозы препарата возможно только по рекомендации врача.
Бронхиальная астма
Дозу препарата Респисальф Эйр следует снижать до самой низкой дозы, обеспечивающей эффективный контроль симптомов.
Если прием препарата Респисальф Эйр 2 раза/сут обеспечивает контроль над симптомами, в рамках снижения дозы до минимально эффективной возможно снижение частоты приема препарата до 1 раза/сут.
Пациенту следует назначать такую дозировку препарата Респисальф Эйр, которая содержит дозу флутиказона пропионата, соответствующую тяжести его заболевания.
Если терапия ингаляционными ГКС не обеспечивает адекватный контроль над заболеванием, то их замена на препарат Респисальф Эйр в дозе, терапевтически эквивалентной дозе вводимых ГКС, может улучшить контроль течения бронхиальной астмы. У пациентов, у которых можно контролировать течение бронхиальной астмы исключительно с помощью ингаляционных ГКС, их замена на препарат Респисальф Эйр может позволить снизить дозу ГКС, необходимую для контроля течения бронхиальной астмы.
Рекомендуемые дозы
Взрослые: две ингаляции (25 мкг + 125 мкг/доза, 25 мкг + 250 мкг/доза) 2 раза/сут.
Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)
Для взрослых пациентов максимальная рекомендуемая доза составляет 2 ингаляции (25 мкг +125 мкг/доза, 25 мкг + 250 мкг/доза) 2 раза/сут.
Отдельные группы пациентов
Нет необходимости снижать дозу препарата Респисальф Эйр у пациентов пожилого и старшего возраста, а также у пациентов с нарушениями функции почек или печени.
Инструкция по проведению ингаляций
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская три дозы препарата в воздух.
В случае, если ингалятор не использовался неделю или более, снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну дозу препарата в воздух.
Проведение ингаляций
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, слегка сдавив колпачок с боков (рис.1).
Шаг 2. Осмотреть ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет обнаружения посторонних предметов.
Шаг 3. Энергично встряхнуть ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора.
Шаг 4. Взять ингалятор так, чтобы он был между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком (рис.2).
Шаг 5. Выдохнуть настолько глубоко, насколько возможно (рис.З), затем поместить мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая мундштук (рис.4). Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажать на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата, при этом продолжать глубоко и медленно вдыхать.
Шаг 7. Задерживая дыхание, вынуть ингалятор изо рта и убрать палец с верхушки ингалятора. Продолжать задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно (рис.5).
Шаг 8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 сек повторить пункты 3-7.
Шаг 9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.
Шаг 10. Немедленно закрыть колпачок мундштука (рис.6) путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на колпачок с усилием.
После ингаляции препарата Респифальф Эйр рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Воду нельзя глотать!
Чистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
1. Удалите защитный колпачок с мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового кожуха.
3. Сухой тканью или ватным тампоном протрите мундштук и пластиковый кожух изнутри и снаружи.
4. Закройте мундштук защитным колпачком.
Не погружайте металлический баллончик в воду.
Препарат также может применяться через спейсер. Внимание! Выполняя Шаги 5, 6 и 7, нельзя торопиться.
Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.
Первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.
Если Вы видите "туман”, выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново, начиная с пункта 2.
Если врач дал Вам другие инструкции по пользованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора. Баллон рассчитан на 120 ингаляций. После этого баллон стоит заменить.
Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора. При возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Респифальф Эйр и служит для точного дозирования препарата.
Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Респифальф Эйр с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.