Дозировка
160 мг
Количество в упаковке
20
Действующее вещество
Соталол
Производитель
Салютас Фарма ГмбХ (Германия)
Срок хранения
5 лет
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
П N013255/01 от 08.11.2016
Состав
активное вещество: 80 мг/160 мг соталола гидрохлорида; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг/53,5 мг; крахмал кукурузный 10 мг/20 мг; гипролоза 1,5 мг/3 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5 мг/10 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг/1 мг; магния стеарат 1,25 мг/2,5 мг.
Фармакологические действия
Блокирует бета1- и бета2-адренорецепторы.
Описание лекарственной формы
Таблетки по 160 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне и гравировкой «SOT» на другой.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь является практически полной (более 90%).
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20% при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе.
Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях, причем период полувыведения составляет 10-20 часов.
Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму.
Фармакокинетика d- и l-энантиомеров соталола является практически одинаковой.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10% от концентрации в плазме крови.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90% введенной дозы выделяется в неизмененном виде с мочой, а остальная часть с калом.
Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.
Фармакодинамика
Соталол представляет собой неселективный блокатор β-адренергических рецепторов, действующий как на β1-, так и на β2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембрано-стабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
β-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.
Показания
Желудочковая аритмия:
• предупреждение рецидивов жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• лечение симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковая аритмия:
• профилактика развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entrу», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• поддержание нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам), хроническая сердечная недостаточность IIб–III стадии, шок, AV-блокада II–III степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусного узла, брадикардия, удлинение интервала QT, гипокалиемия, гипотензия, тяжелые расстройства периферического кровообращения, обструктивные заболевания дыхательных путей (включая бронхиальную астму), метаболический ацидоз, отек гортани, миастения, тяжелый аллергический ринит.
Применение при беременности и кормлении грудью
В I триместре беременности возможно по строгим медицинским показаниям, при тщательном анализе всех факторов риска. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед едой, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 80–120 мг/сут. в 2–3 приема. При недостаточной эффективности — до 160–240–320 мг/сут. в 2–3 приема. При тяжелых аритмиях — до 480 мг/сут. в 2–3 приема. Увеличение дозы следует проводить с интервалом в 2–3 дня.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, ощущение усталости, нарушение сна, спутанность сознания, парестезия, депрессия. Воспаление роговицы и конъюнктивы (следует учитывать при ношении контактных линз), ухудшение зрения (крайне редко), уменьшение слезоотделения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечная недостаточность, брадикардия, AV блокада, стенокардия (в редких случаях), гипотензия.
Со стороны респираторной системы: бронхоспазм.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, запор, сухость во рту.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (чаще у больных сахарным диабетом или при строгом соблюдении диеты).
Со стороны мочеполовой системы: снижение потенции.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: чувство похолодания в конечностях, мышечная слабость или судороги.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд (редко); покраснение, псориазоформный дерматоз, алопеция.
Взаимодействие
При совместном применении с антиаритмиками IА (особенно хинидинового типа) и III класса увеличивается риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала QT; с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, фенотиазинами, антагонистами кальция и наркотическими, антигипертензивными, диуретическими и вазодилатирующими средствами — опасной гипотензии и слабости синусного узла; с норадреналином или блокаторами МАО — гипертензии; с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой, гуанфацином и сердечными гликозидами — брадикардии или AV блокады, с калийвыводящими диуретиками — аритмии, вызванной гипокалиемией. Усиливает гипогликемический эффект инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, потеря сознания, генерализованные судорожные припадки, желудочковая тахикардия; в тяжелых случаях — симптомы кардиогенного шока, асистолия.
Лечение: назначение атропина — 1–2 раза в/в струйно, глюкагона — сначала — кратковременная в/в инфузия в дозе 0,2 мг/кг массы тела, затем — в дозе 0,5 мг/кг массы тела в течение 12 ч допамина, добутамина, изопреналина или адреналина — в зависимости от массы тела и терапевтического эффекта.
Выводится с помощью гемодиализа.
Меры предосторожности
Необходим постоянный контроль ЧСС, АД, ЭКГ. С осторожностью назначают при сахарном диабете, феохромоцитоме, почечной недостаточности, в пожилом возрасте, псориазе (в т.ч. в анамнезе, включая семейный), аллергических реакциях, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, диеты, во II–III триместре беременности (только по строгим показаниям, прием прекращают за 48–72 ч до родов). Следует исключить прием алкоголя. Следует избегать одновременного в/в введения блокаторов кальциевых каналов (верапамила, дилтиазема). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
В случае отмены препарата дозу необходимо снижать постепенно.
Особые указания
Отмена препарата
Повышенная чувствительность к катехоламинам наблюдается у пациентов после отмены бета-адреноблокаторов.
После резкого прекращения терапии зарегистрированы отдельные случаи обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитие инфаркта миокарда. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца, при необходимости резкой отмены длительной терапии препаратом Сотагексал. Если возможно, дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется инициировать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии.
Проаритмия
Наиболее опасным побочным эффектом антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых аритмий. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут спровоцировать тахикардию типа «пируэт», полиморфную желудочковую тахикардию.
Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще.
Тахикардия типа «пируэт» возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Редко тахикардия типа «пируэт» может спрогрессировать до фибрилляции желудочков.
К другим факторам риска возникновения тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7 %).
Препарат Сотагексал следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когда интервал QT превышает 550 мсекунд.
Электролитные нарушения
Препарат Сотагексал не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гипомагниемией, т.к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение потенциала возникновения тахикардии типа «пируэт». Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному соотношению и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или пациентов, получающих магний и/или препараты выводящие калий из организма (диуретики).
Застойная сердечная недостаточность
Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности.
Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию препаратом Сотагексал у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др.
Инфаркт миокарда
Положительное соотношение польза/ риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии.
Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40 % без серьезных желудочковых аритмий.
Изменения на ЭКГ
Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности препарата.
Анафилактоидные реакции
У пациентов при применении бета-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном могут возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции.
Сахарный диабет
Препарат Сотагексал следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например тахикардия.
Тиреотоксикоз
Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию).
Пациентов с подозрением на тиреотоксикоз следует тщательно контролировать, чтобы избежать при отмене препарата развития тиреотоксикоза, в том числе «тироидной бури».
Нарушение функции почек
Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы.
Псориаз
При применении бета-адреноблокаторов могут усугубиться симптомы псориаза.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.