Действующее вещество
Суматриптан
Производитель
Биохимик АО
Состав
- Активное вещество: суматриптана сукцинат - 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 100,0 мг.
- Вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат - 250 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 200 мг, магния стеарат - 3,0 мг, кроскармеллоза натрия - 4,0 мг, тальк - 3,0 мг.
- Вспомогательные вещества пленочной оболочки: гипромеллоза - 11,8 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 4,6 мг, титана диоксид - 1,84 мг, полисорбат-80 - 1,76 мг.
Фармакотерапевтическая группа
- противомигренозное средство
Фармакодинамика
- Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-НТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2 - 5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
- У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека. Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана.
- Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.
- Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Фармакокинетика
- Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
- Всасывание
- После приема внутрь быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
- Распределение
- Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
- Метаболизм
- Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-НТ1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
- Выведение
- Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин; внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса.
- Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
- Особые группы пациентов
- Пациенты с нарушением функции печени
- Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
- Пациенты разных возрастных групп
- Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.
- Нет значимых различий в фармакокинетики суматриптана у пациентов различных этнических групп.
Показания
- Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
- Назначают только при верифицированном диагнозе мигрень.
Противопоказания
- - Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
- - гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая форма мигрени;
- - ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе подозрение на нее), стенокардия (в том числе стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также симптомы, позволяющие предположить наличие ишемической болезни сердца;
- - фармакологически неконтролируемая артериальная гипертензия;
- - окклюзионные заболевания периферических сосудов;
- - инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе);
- - тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
- - одновременный прием с эрготамином или его производными (включая метисергид) или другими триптаминами/агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов;
- - применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы не ранее чем через 2 недели после отмены этих препаратов;
- - возраст до 18 лет и старше 65 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- - в связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- С осторожностью:
- - Артериальная гипертензия (контролируемая);
- - эпилепсия (в том числе любые состояния со сниженным эпилептическим порогом);
- - заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);
- - беременность;
- - период грудного вскармливания;
- - у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявления до анафилаксии).
- Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Применение суматриптана при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проведено).
- Доступны данные пострегистрационного наблюдения более 1000 женщин, принимавших суматрипан во время I триместра беременности. В связи с недостаточным объемом информации окончательные выводы о повышении риска врожденных пороков делать преждевременно. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен.
- Результаты экспериментальных исследований на животных не показали прямого тератогенного действия суматриптана на плод или отрицательного влияния на пери- и постнатальное развитие эмбриона или плода у крыс. Однако есть данные о влиянии суматриптана на жизнеспособность эмбриона и плода у кроликов при приеме больших доз суматриптана.
- Период грудного вскармливания
- Суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 24 ч после окончания его применения.
Способ применения и дозы
- Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
- Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.
- Начинают лечение как можно раньше после возникновения приступов мигрени (хотя препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа).
- Для купирования острых приступов мигрени взрослым - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.
- Для купирования последующих приступов (при уменьшении или исчезновении симптомов, а затем возобновлении) можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч при условии, что интервал между приемом составляет не менее 2 ч.
- В течение любого 24 ч периода максимальная доза - 300 мг/сут.
- Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после приема первой дозы, то повторно для купирования продолжающегося приступа вторую дозу не назначают. В этом случае может назначаться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.
- Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид).
- Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза - 50 мг.
- Дети
- Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.
- Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому использование суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.
- Пожилые пациенты (старше 65 лет)
- Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.
- Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.
Побочные действия
- Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости.
- Частота определена следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10 000 и <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным). Некоторые из симптомов, которые были описаны, как нежелательные явления могут быть симптомами, ассоциированными с мигренью. Данные клинических исследований:
- Со стороны нервной системы: часто - головокружение, сонливость, нарушения чувствительности, включая парестезии и снижение чувствительности.
- Со стороны сосудов: часто - преходящее повышение артериального давления (вскоре после приема препарата), приливы.
- Со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: часто - одышка.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота (причинно-следственная связь возникновения нежелательных реакций с приемом препарата не доказана).
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - чувство тяжести (обычно преходящее, может быть интенсивным и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), миалгия.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - болевые ощущения, чувство холода или жара, чувство давления или стягивания (обычно преходящие, могут быть интенсивными и возникать в любой части тела, включая грудную клетку и горло), слабость, утомляемость (обычно слабо или умеренно выражены, преходящи).
- Лабораторные и инструментальные данные: очень редко незначительные отклонения показателей печеночных проб.
- Пострегистрационные данные
- Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, которые варьируют от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии.
- Со стороны нервной системы: частота неизвестна - судорожные припадки (в ряде случаев наблюдавшиеся у пациентов с судорожными приступами в анамнезе или при сопутствующих состояниях, предрасполагающих к возникновению судорог; у части пациентов факторов риска не было выявлено), тремор, дистония, нистагм, скотома.
- Со стороны органа зрения: частота неизвестна - мелькание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако расстройства зрения могут быть обусловлены собственно приступом мигрени.
- Со стороны сердца: частота неизвестна - брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, ЭКГ-признаки транзиторной ишемии миокарда, коронарный вазоспазм, стенокардия, инфаркт миокарда.
- Со стороны сосудов: частота неизвестна - снижение артериального давления, синдром Рейно.
- Со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна - ишемический колит, диарея.
- Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна - ригидность шеи, артралгия.
- Со стороны психики: частота неизвестна - тревога.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна - гипергидроз.
Передозировка
- Симптомы: при приеме внутрь до 400 мг не наблюдается каких-либо других побочных реакций, кроме перечисленных выше.
- Лечение: наблюдение за состоянием пациента не менее 10 ч, при необходимости - поддерживающая терапия. Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме.
Лекарственное взаимодействие
- Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
- Противопоказано одновременное применение суматриптана и эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
- Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-НТ1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер.
- Рекомендуется выдержать по меньшей мере 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1 рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать по меньшей мере 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-HT1 агониста рецепторов.
- Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел "Противопоказания").
- Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
- Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.
Особые указания
- Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень. Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
- Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана.
- Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).
- После приема препарата Суматринтан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.
- Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.
- Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
- Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата норадреналина (СИОЗСН).
- Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
- Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.
- Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
- У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.
- Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременно применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.
- Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
- Пациенты с редкими наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматринтан, так как в его состав входит лактоза.
- Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами:
- У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Температура хранения
- от 2℃ до 25℃