Дозировка
0.5%
Действующее вещество
Тимолол
Производитель
Синтез ОАО (Россия)
Срок хранения
3 года
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Номер регистрационного удостоверения
Р N002671/01 от 31.12.2019
Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: тимолола малеат (в пересчете на тимолол - 2,5 мг или 5,0 мг. Вспомогательные вещества: алкилдиме- тилбензиламмония хлорид (бензалкония хлорид) - 0,1 мг, натрия дигидрофосфат (натрий фосфорнокислый однозамещенный 2-водный) - 7,26 мг, натрия [гидрофосфата] додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный, динатрия фосфат додекагидрат) - 28,6 мг, вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Противоглаукомное средство β-адреноблокатор
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие
Неселективный блокатор бета-адренорецепторов без симпатомиметической активности. При местном применении понижает внутриглазное давление за счёт уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Снижая внутриглазное давление, не влияет на аккомодацию и размер зрачка, поэтому не происходит ухудшения остроты зрения и не снижается качество ночного зрения.
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия - 24 ч.
Фармакокинетика:
После инстилляции глазных капель во влаге передней камеры глаза время достижения максимальной концентрации - 1-2 ч. Активное вещество попадает в системный кровоток путём абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта. Препарат метаболизируется ферментной системой CYP2D6- Выведение метаболитов - почками. У новорожденных концентрация активного вещества существенно превышает его максимальную концентрацию в плазме взрослых.
Показания:
Глазная гипертензия, открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афаки- ческая, посттравматическая);
В качестве вспомогательного лекарственного средства: закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками), врождённая глаукома (при неэффективности др. терапевтических мероприятий), острое повышение внутриглазного давления.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, дистрофические процессы в роговице, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), тяжёлая хроническая обструктивная болезнь легких, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада Н-Ш ст., декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, детский возраст до 18 лет, период лактации.
С осторожностью:
Синоатриальная блокада, II-Ш ст., артериальная гипотензия, атрофический ринит, лёгочная недостаточность, тяжелая цереброваскулярная недостаточность, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, миастения, одновременное назначение других бета- адреноблокаторов, феохромоцитома, нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно), беременность.
Беременность и лактация:
Применение препарата в периоды беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Если препарат применялся непосредственно перед родами, то новорожденные должны находиться под тщательным наблюдением в течение нескольких дней после рождения.
Способ применения и дозы:
Взрослым закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0,25 % раствора 2 раза в день, при недостаточной эффективности - по 1 капле 0,5 % раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза - 1 капля 0,25 % 1 раз в день. Разница выраженности действия 2 концентраций составляет 10-15 %.
Побочные эффекты:
Местные реакции: раздражение конъюнктивы - гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, гиперемия кожи век, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, кератит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко - диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, брадиаритмия, атриовентрикулярная блокада, снижение сократимости миокарда, усугубление проявлений хронической сердечной недостаточности; головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, депрессия, миастения, снижение потенции; одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность; тошнота, рвота, диарея, боль в груди, звон в ушах. Замедление скорости психомоторной реакции.
Аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Передозировка:
Симптомы: возможно развитие общерезорбтивных эффектов, характерных для бета- адреноблокаторов (головокружение, головная боль, аритмия, брадикардия, бронхоспазм, тошнота, рвота).
Лечение: немедленно промыть, глаза водой или 0,9 % раствором натрия хлорида, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Эпинефрин и пилокарпин усиливают гипотензивное действие тимолола. Одновременное назначение глазных капель, содержащих эпинефрин, может вызвать расширение зрачка (мидриаз).
Сопутствующее назначение с веществами - ингибиторами ферментной системы CYP2D6 (амиодарон, хинидин, галоперидол, пароксетин, флуоксетин, циталопрам, сертралин, тер- бинафин, кетоконазол, ритонавир, циметидин) может спровоцировать появление симптомов передозировки тимолола, в т.ч. выраженную брадикардию (вплоть до частоты сер дечных сокращений менее 40 в минуту), в отдельных случаях - и глубокую летаргию. Усиливает действие миорелаксантов и общих анестетиков (за несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром или использованием периферических миорелаксантов необходимо прекратить приём препарата).
На фоне лечения препаратом следует избегать внутривенного введения верапамила, дил- тиазема (возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости, развитие брадикардии и снижение артериального давления).
С осторожностью назначать одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, глюкокортикостероидными, психоактивными лекарст
венными средствами, а также препаратами, действие которых связано с усилением выделения эпинефрина.
Особые указания:
Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 нед после начала терапии (не ранее чем через 1-2 нед). При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При применении необходимо контролировать функцию слезовыделения, целостность роговой оболочки и оценивать величину полей зрения не реже 1 раза в 6 мес. Не реже 1 раза в месяц измерять внутриглазное давление.
Консервант, содержащийся в препарате, может откладываться на мягких контактных линзах (вызывает изменение их цвета). Может оказывать раздражающее действие на глаз при ношении контактных линз, поэтому, любые контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после него.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции по прошествии эффектов применявшихся ранее миотиков.
В случае предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии, необходимо отменить препарат за 48 ч. до операции, т.к. тимолол усиливает действие мио- релаксантов и общих анестетиков.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 0,5 ч после закапывания в глаз).
Возможно маскирование бета-адреноблокаторами симптомов гипогликемии у пациентов, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, симптомов гипер- тиреоза (в т.ч. тахикардии).
Форма выпуска/дозировка:
Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.
По 5 или 10 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые. Каждый флакон-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка:
Капли глазные 0,25 % и 0,5 %.
По 5 или 10 мл во флаконы-капельницы полиэтиленовые. Каждый флакон-капельницу с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
3 года. После вскрытия флакона использовать в течение 1 месяца. Не использовать препарат после истечения сро ка^о'дности^каз ан н о го на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Фармакологические действия
При местном применении понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакокинетика
При местном применении быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта. В виде метаболитов выводится почками. У новорожденных и маленьких детей концентрация активного вещества существенно превышает Cmax в плазме взрослых.
Фармакодинамика
Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1–2 ч, продолжительность действия — 24 ч.
Противопоказания
Бронхиальная астма, синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, острая и хроническая
сердечная недостаточность, кардиогенный шок, дистрофические заболевания роговицы, ринит, повышенная чувствительность
к препарату.
С осторожностью — при эмфиземе легких, легочной недостаточности,
цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии,
тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении бета-адреноблокаторов.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Субконъюнктивально. Взрослым и детям старше 1 г — по 1 капле 0,25% или 0,5% раствора 2 раза в день. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза — 1 капля 0,25% раствора 1 раз в день.
Побочные действия
Местные реакции: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; блефарит, конъюнктивит, при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии (уменьшение прозрачности роговицы) и снижение чувствительности роговицы, возможен птоз, редко — диплопия.
Системные реакции: парестезии, ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, мышечная слабость, нарушение половых функций, снижение потенции, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, депрессия, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции (в т.ч. крапивница).
Взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие. При применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).; с БКК или сердечными гликозидами возможно нарушение AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность или артериальная гипотензия. Усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).
Передозировка
Симптомы: при случайном приеме внутрь — тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: симптоматическая терапия. Для устранения бронхоспазма или брадикардии — в/в введение изопреналина; для лечения артериальной гипотензии — добутамин.
Меры предосторожности
Контроль эффективности следует проводить примерно через 3–4 нед после начала терапии. В
период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля
зрения.
Соблюдать осторожность при вождении автомобиля.
Не следует закапывать в глаза 2 бета-адреноблокатора одновременно.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
При переводе больных на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракции.
Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с
использованием периферических миорелаксантов.
Особые указания
Контактные линзы необходимо снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 минут после него.
Фармгруппы
Офтальмологические средства
Фармдействия
противоглаукомное
