Торасемид 5мг таб №60

Производитель

Фармпроект АО

Состав

Для дозировки 5 мг:

Действующее вещество:торасемид - 5 мг.

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая - 44,0 мг, лактозы моногидрат - 26,4 мг, повидон - 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликоля г) - 2,4 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

Для дозировки 10 мг:

Действующее вещество:торасемид - 10 мг.

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая - 88,0 мг, лактозы моногидрат - 52,8 мг, повидон - 3,2 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликолят) - 4.8 мг, магния стеарат - 1,2 мг.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Диуретическое средство

Фармакодинамика:

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов нагрия/хлора/калия расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.

Торасемид в меньшей степени чем фуросемид вызывает гипокалиемию при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.

Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.

Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Фармакокинетика:

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.

Распределение

Связывание с белками плазмы - более 99 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм

Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml М3 и М5) связывание которых с белками плазмы составляет 86 % 95 % и 97 % соответственно.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.

Общий клиренс составляет 40 мл/мин почечный клиренс - 10 мл/мин.

В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 % М3 - 3 % М5 - 41 %).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.

У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен кумуляция препарата маловероятна.

У пациентов с циррозом печени Vd Т1/2 и почечный клиренс повышены но общий клиренс остается неизменным.

Хроническая сердечная недостаточность

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше чем у здоровых добровольцев а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.

Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Применение у детей

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов за тем исключением что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Зависимость от пола и расовой принадлежности

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.

Показания:

- Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени почек и легких;

- артериальная гипертензия.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;

- почечная недостаточность с анурией;

- печеночная кома и прекома;

- рефрактерная гипокалиемия;

- рефрактерная гипонатриемия;

- гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

- резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

- гликозидная интоксикация;

- острый гломерулонефрит;

- синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени;

- декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

- повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);

- гиперурикемия;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

- одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.

Поскольку в состав препарата входит лактоза не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы при дефиците лактазы глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

С осторожностьюследует назначать при артериальной гипотензии стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий гипопротеинемии предрасположенности к гиперурикемии нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз) желудочковой аритмии в анамнезе остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока) при диарее панкреатите сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе) нарушении функции печени и/или почек гепаторенальном синдроме подагре анемии гипокалиемии гипонатриемии.

Беременность и лактация:

Беременность

Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью проникает через плацентарный барьер вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Лактация

Неизвестно выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды запивая небольшим количеством воды.

Отечный синдром различного генеза в т.ч. при хронической сердечной недостаточности заболеваниях печени легких и почек.

Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза - 40 мг ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 25 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 - 10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 01 % и менее 1 %); редко (более 001 % и менее 01 %); очень редко (менее 001 %) включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Со стороны крови и лимфатической системы

Частота не известна- тромбоцитопения лейкопения агранулоцитоз апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто- гиперхолестеринемия гипертриглицеридемия.

Частота не известна- снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Со стороны нервной системы

Часто - головокружение головная боль сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота не известна- спутанность сознания обморок парестезии в конечностях (ощущение онемения "ползания мурашек" и покалывания).

Со стороны органа зрения

Частота не известна - нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Частота не известна - нарушение слуха звон в ушах и потеря слуха (носит как правило обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Нечасто - экстрасистолия тахикардия усиленное сердцебиение покраснение лица; частота не известна - чрезмерная артериальная гипотензия ортостатическая гипотензия коллапс тромбоз глубоких вен тромбоэмболия гиповолемия.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто - носовые кровотечения.

Со стороны пищеварительной системы

Часто- диарея; нечасто- боль в животе метеоризм полидипсия; частота не известна - сухость во рту тошнота рвота потеря аппетита панкреатит диспепсические явления внутрипеченочный холестаз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто - увеличение частоты мочеиспускания полиурия никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота не известна- олигурия задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей) интерстициальный нефрит гематурия повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Со стороны половых органов

Частота не известна- нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто- астения (истощение) жажда слабость повышенная утомляемость гиперактивность нервозность.

Лабораторные показатели

Нечасто - увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна - гипергликемия гиперурикемия снижение числа эритроцитов лейкоцитов и тромбоцитов небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови повышение активности некоторых печеночных ферментов (например гамма-глутамилтрансферазы).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна- кожный зуд сыпь крапивница полиморфная эритема эксфолиативный дерматит пурпура васкулит фотосенсибилизация.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота не известна- мышечная слабость.

Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса

Частота не известна- гипонатриемия гипохлоремия гипокалиемия гипомагниемия гипокальциемия метаболический алкалоз. Симптомами указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния могут быть головная боль спутанность сознания судороги тетания мышечная слабость нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста) которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляютсяили Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы:чрезмерно повышенный диурез сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови с последующим выраженным снижением артериального давления сонливостью спутанностью сознания коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства. Лечение:специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту провести промывание желудка назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно­электролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов аминогликозидов хлорамфеникола этакриновой кислоты антибиотиков салицилатов препаратов платины (например цисплатина) амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).

Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина снижает эффективность гипогликемических средств аллопуринола.

Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и как следствие эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Лекарственные средства блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.

При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).

Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.

Торасемид усиливает действие гипотензивных средств нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).

При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).

Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать снизив дозу торасемида или временно отменив его.

При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.

При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками а торасемид - гиперурикемию.

Особые указания:

Применять строго по назначению врача.

Диуретический эффект сохраняется до 18 ч это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь ограничивающего активность пациентов.

Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода во избежание развития гипонатриемии метаболического алкалоза и гипокалиемии рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.

Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени выраженным диурезом при недостаточном потреблении электролитов с пищей а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).

Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий кальций калий магний) кислотно-основное состояние остаточный азот креатинин мочевую кислоту липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).

При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.

Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.

Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.

У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.

У пациентов с гиперплазией предстательной железы сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы особенно принимающих сердечные гликозиды вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.

У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту