Действующее вещество
Цетиризин
Производитель
Велфарм ООО
Состав
a:2:{s:4:"TEXT";s:65535:"a:2:{s:4:"TEXT";s:69233:"
- В 1 таблетке содержится:
- Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид - 10,0 мг.
- Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (101), лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия (примеллоза), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К25.
- Состав оболочки: сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000).
Фармакотерапевтическая группа
- противоаллергическое средство - H1-гистаминовых рецепторов блокатор
Фармакодинамика
- Механизм действия
- Цетиризин - активное вещество препарата - является метаболитом гидроксизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цетиризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
- Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций немедленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высвобождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.
- Фармакодинамика
- В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-ый час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа.
- В дополнении к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффектом и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:
- при дозе 10 мг один или два раза в день, ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;
- при дозе 30 мг в день, ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;
- ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;
- подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;
- ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.
Фармакокинетика
- Всасывание
- После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня. Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
- У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в организме, такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
- При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови достигаются с более высокой скоростью.
- Распределение
- Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белками плазмы крови - 93%. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет примерно 17 литров.
- Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
- У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
- Выведение
- После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг; период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
- Прием нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препарата в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
- После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже определяемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
- Отдельные группы пациентов
- Пожилые пациенты
- У 16 пожилых лиц при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50%, а скорость выведения была ниже на 40% по сравнению с контрольной группой.
- Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
- Дети
- У детей от 6 до 12 лет 70% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками. После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
- Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.
- Пациенты с почечной недостаточностью
- У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
- У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек.
- У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70% относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза.
- Менее 10% цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа.
- Пациенты с печеночной недостаточностью
- У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50%, а клиренс снижается на 40% по сравнению со здоровыми субъектами.
- Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточностью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.
Показания
- Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
- • Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;
- • терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин);
- • детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
- • наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- С осторожностью:
- • Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина > 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
- • пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);
- • эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;
- • пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указания»);
- • при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- • период грудного вскармливания;
- • беременность.
- Беременность и лактация:
- Беременность
- Данные по применению цетиризина во время беременности ограничены (300-1000 исходов беременности). Однако не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
- Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся на развивающийся плод в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
- При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом, в случае если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
- Период грудного вскармливания
- Не следует применять цетиризин во время грудного вскармливания, т.к. цетиризин экскретируется с грудным молоком. Цетиризин выделяется в грудное молоко в количестве 25-90% от концентрации в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после приема препарата. Нежелательные реакции, связанные с цетиризином, могут наблюдаться у грудных детей.
- В период грудного вскармливания применяют после консультации с врачом, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
- Фертильность:
- Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность в исследованиях на животных не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
- Внутрь.
- Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными вечером.
- Препарат следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать водой. Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
- Взрослые
- 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
- Дети от 6 до 12 лет
- 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
- Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
- Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по 1/2 таблетки утром и вечером).
- Дети старше 12 лет
- 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
- Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
- Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
- Отдельные группы пациентов
- Пациенты пожилого возраста
- Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).
- Пациенты с почечной недостаточностью
- Поскольку цетиризин выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
- Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
- КК (мл/мин) = [140 - возраст(годы)]- масса тела (кг) / [72 • KKcыворот (мг / дл)]
- КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
- Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
- Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
- Норма ?80 10 мг 1 раз в день
- Легкая 50-79 10 мг 1 раз в день
- Средняя 30-49 5 мг 1 раз в день
- Тяжелая 10-30 5 мг через день
- Терминальная стадия - пациенты, находящиеся на диализе < 10 Прием препарата противопоказан
- Пациенты с нарушением функции печени
- У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
- У пациентов с нарушением и функции печени, и функции почек, рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше).
- Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом.
- Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.
Побочные действия
- Данные, полученные в клинических исследованиях
- Обзор
- Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных эффектов на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
- Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических Н1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
- Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и уровня билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления разрешались после прекращения приема цетиризина.
- Перечень нежелательных побочных реакций
- Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических исследований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цетиризина) более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
- Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1,0% или выше.
- Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг
- (n = 3260) Плацебо
- (n = 3061)
- Общие нарушения и нарушения в месте введения
- Утомляемость 1,63% 0,95%
- Нарушения со стороны нервной системы
- Головокружение 1,10% 0,98%
- Головная боль 7,42% 8,07%
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Боль в животе 0,98% 1,08%
- Сухость во рту 2,09% 0,82%
- Тошнота 1,07% 1,14%
- Нарушения психики
- Сонливость 9,63% 5,00%
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
- Фарингит 1,29% 1,34%
- Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здоровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
- Дети
- В плацебо-контролируемых исследованиях, у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1% и выше:
- Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин
- (n = 1656) Плацебо
- (n = 1294)
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
- Диарея 1,0% 0,6 %
- Нарушения психики
- Сонливость 1,8% 1,4%
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной тетки и средостения
- Ринит 1,4% 1,1 %
- Общие нарушения и нарушения в месте введения
- Утомляемость 1,0% 0,3 %
- Опыт пострегистрационного применения
- Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и описанных выше, в рамках пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин, наблюдались следующие нежелательные реакции.
- Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и частоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препаратов, содержащих в качестве действующего вещества цетиризин.
- Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100, < 1/10), нечасто (? 1/1000, < 1/100), редко (? 1/10000 <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (из-за недостаточности данных).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- очень редко - тромбоцитопения.
- Нарушения со стороны иммунной системы:
- редко - реакции гиперчувствительности;
- очень редко - анафилактический шок.
- Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
- частота неизвестна - повышение аппетита.
- Нарушения психики:
- нечасто - возбуждение;
- редко - агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации;
- очень редко - тик; частота неизвестна - суицидальные идеи, нарушения сна (включая кошмарные сновидения).
- Нарушения со стороны нервной системы:
- нечасто - парестезии;
- редко - судороги;
- очень редко - извращение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор;
- частота неизвестна - нарушение памяти, в том числе амнезия, глухота.
- Нарушения со стороны органа зрения:
- очень редко - нарушение аккомодации, нечеткость зрения, нистагм;
- частота неизвестна - васкулит.
- Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:
- частота неизвестна - вертиго.
- Нарушения со стороны сердца:
- редко - тахикардия.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- нечасто - диарея.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих протоков:
- редко - печеночная недостаточность с изменением функциональных печеночных проб (повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и билирубина);
- частота неизвестна - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - сыпь, зуд;
- редко - крапивница;
- очень редко - ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема;
- частота неизвестна - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- очень редко - дизурия, энурез;
- частота неизвестна - задержка мочи.
- Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани:
- частота неизвестна - артралгия.
- Общие расстройства:
- нечасто - астения, недомогание;
- редко - периферические отеки.
- Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований:
- редко - повышение массы тела.
- Описание отдельных нежелательных реакций: после прекращения применения цетиризииа были отмечены случаи зуда (в том числе интенсивного зуда) и/или крапивницы.
- Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризина, влияли на центральную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
- Лечение
- Специфического антидота нет.
- В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или прием активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.
Лекарственное взаимодействие
- Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетоконазолом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось.
- Согласно испытаниям in vitro, цетиризин не влияет на эффект связывания белка варфарина.
- Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псевдоэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показателях, жизненно важных функциях и ЭКГ.
- В исследовании с одновременным приемом теофиллина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19% для цетиризина и на 11% для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7% и 6,4% соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновременно клиренс цетиризина уменьшился на - 16%, а также на - 10% в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
- После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8%) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
- Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не менее рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
- Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя всасывание замедляется на 1 час.
- В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризина (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40%, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11%) вследствие сопутствующего приема цетиризина.
- Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные), перед применением цетиризина проконсультируйтесь с врачом.
Особые указания
- У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
- У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дозирования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с алкоголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.
- Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
- Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
- Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться па
Выберите ваш населенный пункт
Добрый день!
Ваш город г. Ижевск?
Ваш город г. Ижевск?